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时间:2022-05-20 14:16:20 阅读:131

  POL θ-C polymerase抑制剂


  ArtiosPharma 于2021年6月份在Nature Communications上发表了POL θ-C polymerase抑制剂ART558.这是一种对Pol θ聚合酶具有高活性,高选择性的小分子变构抑制剂。实验结果显示ART558是dNTP以及dsDNA的非竞争性抑制剂,并以剂量依赖性方式抑制Pol θ聚合酶活性,其IC50 为7.9 nM。此外,ART558也显示了高度选择性,不抑制人类其他DNA聚合酶,如Polα、Polγ、Polη 和 Polν等。但随后的实验也显示了ART558具有较差的代谢稳定性及生物利用度。

  同年9月Artios Pharma将另一款POL θ-C polymerase抑制剂ART4215推向了临床期,这是全球首个也是唯一一个进入临床的具有高选择性、可口服的小分子Pol θ聚合酶抑制剂。目前关于ART4215的公开信息较少,其临床效果还有待于验证。

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