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靶点验证服务|靶点筛选|POLQ|药物筛选服务|激酶谱筛选|爱思益普

时间:2022-05-20 14:18:04 阅读:324

  爱思益普专注于基于靶点的先导化合物筛选和优化,批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术,致力于以高效、专业的服务,帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。在POLθ项目中我们构建了三种不同的生化方法分别用于POL θ-N ATPase抑制剂的筛选和POL θ-C polymerase抑制剂筛选,同时爱思益普可提供相关蛋白产品。

  1.POL θ-N ATPase抑制剂筛选_ADP-Glo assay

  2.POL θ-C polymerase抑制剂筛选_ PicoGreen方法

  在此方法中,我们合成了Template和Primer,以dNTP为原料,利用POL θ-C polymerase活性合成dsDNA,用PicoGreen试剂测定化合物对POL θ-C活性的抑制能力。

  3.POL θ-C polymerase抑制剂筛选_TR-FRET 方法

  PicoGreen可以测定化合物对POL θ-C抑制率,但是该方法是利用PicoGreen试剂来检测dsDNA的合成,一方面Template和Primer本身就可形成dsDNA双链,本底高,窗口小,耗时长,对于操作要求高。其次PicoGreen试剂读取的是荧光强度,会受到反应体系来源荧光的干扰;最后,PicoGreen方法在dNTP类似物的抑制剂筛选过程中并不能区分具体的(dATP , dCTP, dGTP, dTTP) 类似物类型。

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