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ADME及药代动力学检测服务|ADME|难成药靶点|蛋白降解|药物筛选|爱思益普

时间:2022-05-20 14:19:31 阅读:106

  细胞凋亡异常是各种疾病的共同特征,BCL-XL是一种抗凋亡蛋白,在实体瘤及一些白血病和淋巴瘤中表达较为常见,其过度表达与癌症和衰老细胞的生存和化疗耐药性相关,因此,BCL-XL是最有希望的肿瘤靶点之一。为了降低BCL-XL抑制剂的靶向血小板毒性,采取了多种策略,其中基于PROTACs的设计是目前主流的方法。随着沙度利安类似物被广泛的作为E3连接酶(CRBN)的配体,为PROTAC的实现提供了基础,产生了许多有效的蛋白降解剂。基于此,ICE团队已开发出稳定的CRBN Displacement Assay和BCL-XL/CRBN Ternary Assay体系,助力BCL-XL PROTACs抑制剂药物发现,协同酶学、细胞、ADME等平台,促进新药研发进程。


  CRBN Displacement Assay体外酶学数据展示:

图片.png

  BCL-XL/CRBN Ternary Assa体外酶学数据展示:

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电话:010-67809840

邮箱:services@ice-biosci.com

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