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靶向蛋白降解联合体|蛋白降解|药物筛选|ADME及药代动力学检测服务|爱思益普

时间:2022-05-20 14:19:55 阅读:108

  PROTAC需要结合到靶点并发挥介导降解的作用,需要经过细胞膜进入细胞,需要结合到靶点,同时需要结合E3形成三元复合物,并在空间上符合E3介导的泛素化过程。此处我们需要考虑几个关键的步骤:PROTAC分子的稳定性,透膜性、与靶点的亲和力、与E3的亲和力、三元复合物形成的能力、靶点细胞中的E3表达水平及和靶点相互匹配的E3种类,泛素化过程、蛋白降解的动力学、信号通路的变化、细胞表型的变化、脱靶的效应、细胞的毒性等等环节。

  PROTAC分子的特殊性,为这类分子的研发和优化带来新的挑战,也为新型化合物的设计带来很多可能。ICE团队长期从事PROTAC分子活性的筛选和评价,针对PROTAC的特性和发挥作用的环节,布局对应的研发能力,专注难成药靶点的药物研发。


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  1. Daniels, D. L., Riching, K. M. & Urh, M. Monitoring and deciphering protein degradation pathways inside cells.

    Drug Discov Today Technol 31. 61-68. doi:10.1016/j.ddtec.2018.12.001 (2019).


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