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药物筛选|PROTAC技术|靶向蛋白降解联合体|蛋白降解|爱思益普

时间:2022-05-20 14:20:10 阅读:118

  PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera),也称作蛋白水解靶向嵌合体,是一类分子,通常含有三个部分:一段与靶蛋白结合,一段与泛素连接酶(E3)结合,中间靠linker相连。此类化合物在细胞中能使靶点蛋白和E3靠近。合适的酶(E3)、遇到合适的底物(蛋白表面的赖氨酸),就有可能发生反应(将靶蛋白泛素化),标记上泛素链的蛋白,在细胞体内有一部分可经泛素-蛋白酶体通路被降解。此类过程首次在2001年被Sakamoto1的团队报道,后续经过多年的努力,已经有很多分子走向临床I期实验,并且有相当多工作围绕难成药靶点正在推进。

  爱思益普团队积极布局PROTAC分子的评价和筛选,在蛋白表达、二元复合物结合、三元复合物形成、蛋白降解、细胞增殖抑制、细胞信号通路调节的评价、HiBiT敲入细胞系的构建等方法开发中有丰富经验积累。 2


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  1. Bekes, M., Langley, D. R. & Crews, C. M. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov, doi:10.1038/s41573-021-00371-6 (2022).

  2. Alabi, S. B. & Crews, C. M. Major advances in targeted protein degradation: PROTACs, LYTACs, and MADTACs. J Biol Chem 296. 100647. doi:10.1016/j.jbc.2021.100647 (2021).


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