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Navl.8|hERG检测|靶点筛选|心脏安全评价|成药性检测

时间:2022-06-01 12:54:47 阅读:108

  疼痛是一种旨在防止组织损伤的保护机制,但当持续超过其效用时,产生严重的慢性疼痛,是重要致残慢性疾病之一。作为痛觉感受器中重要的离子通道,NaV1.8在外周神经系统的痛觉信号传导中起到关键性作用。在成年的初级感觉神经元中,表达包括Nav1.7.Nav1.8以及Navl.9在内的多种电压门控的钠离子通道。其中,Navl.8参与到调节DRG神经元的兴奋性。 文献报道,显示使用Nav1.8特异的抑制剂,可以显著降低DRG神经元动作电位的释放频率和幅度。Nav1.8也成为了非成瘾性止痛机制有效的作用靶点。相较于Nav1.7.Navl.8也具有更好的成药性。在爱思益普,我们建立的完善的Nav1.8检测的平台,为多个靶向Nav1.8的新药研发客户,提供了优质服务。


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                                                       Physiol Rev 99: 1079–1151, 2019


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