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血浆稳定性试验|先导化合物发现|药物血脑屏障通透性评价|ADME服务| 药物结构修饰|爱思益普

时间:2022-07-12 13:14:56 阅读:131

  血浆中含有胆碱酯酶、醛缩酶、脂肪酶、脱氢肽酶、碱性和酸性磷酸酶等多种水解酶。如果化合物对这些酶中的一种具有亲和力,并且在合适的位置上具有可被水解的基团,那么它在血浆中就能被分解,从而影响生物测试结论的准确性或者使其在体内达不到有效治疗浓度。基于这个原因,在早期发现阶段,一项重要工作是评估项目的先导物系列中的潜在不稳定结构,在付出巨大努力进行活性优化之前,对这些先导物系列进行修饰。酯、酰胺、氨甲基酸酯、内酰胺、内酯、磺酰胺等含有这些官能团的先导化合物,特别是肽类和肽类似物,应该测定血浆稳定性。

  改善血浆稳定性的结构修饰策略:

  用酰胺取代酯;增加可水解基团的空间位阻;软药可加入吸电子基团降低血浆稳定性,减少副作用。

  ICE血浆稳定性数据展示:

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