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肝微粒体代谢稳定性|药代动力学检测服务|代谢稳定性|代谢稳定性|爱思益普

时间:2022-08-01 16:08:16 阅读:64

  CYP1A2

  细胞色素P450(CYP450)是一类重要的混合功能氧化酶系统,参与许多内源性和外源性物质的生物转化过程,而CYP1A2是其中的一种,其主要存在于肝脏,参与咖啡因、华法林、茶碱、维拉帕米等几十种临床药物的体内代谢过程,同时在一些前致癌物和前毒性物质在体内活化的过程也起重要的作用。

  CYP1A2还受到维拉帕米、呋喃茶碱等药物的抑制,活性降低,从而延长其底物在体内的作用时间,血药浓度增高,药物治疗效应增强,同时其毒副反应发生率也提高。

  因此可以通过对比抑制剂对CYP1A2的代谢底物的抑制率来评价化合物对CYP1A2的抑制效果。

  ICE已开发上述CYP1A2代谢稳定性和抑制测定模型,团队助力药物发现,协同酶学、细胞、分析生物学等平台,促进新药研发进程。

  


  结果展示:

  抑制剂Furafylline对CYP1A2代谢Phenacetin的影响

图片.png

  不同浓度的抑制剂Furafylline对CYP1A2代谢Phenacetin的抑制效果

图片.png


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