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G蛋白偶联受体|MOR受体|受体药物体外筛选模型|爱思益普

时间:2022-10-12 15:59:17 阅读:206

Mu阿片受体(Mu opioid receptors, MOR)是一种典型的G蛋白偶联受体。MOR受体是与Gi蛋白偶联结合的7跨膜家族成员受体,外源性阿片类物质(如吗啡)通过作用于神经元中的MOR产生镇痛作用。该受体可以被多种合成化合物激活,包括吗啡以及内源性阿片配体,例如应激状态下释放的内啡肽、脑啡肽以及dinorphins。MOR广泛存在于中枢和外周神经系统,还在多种组织中表达,包括消化道; 在消化道中这些受体影响肠道的蠕动、分泌功能,还可以抑制免疫和炎症反应。μ-阿片受体(MOR)的表达增强会促进细胞增殖、粘附、迁移和肿瘤发生。

MOR受体的激动Endomorphin 1 是一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ,它产生于大脑、脊髓等组织,可通过突触前和突触后阻断脊髓中的疼痛传递。此外,它可通过增加抑制性的GABA能interneurons的活动,并抑制So-matosensory皮层中的疼痛感觉,从而减少疼痛。拮抗剂Naloxone 是一种阿片类药物拮抗剂,可作为解毒剂,逆转阿片类药物过量的影响。

爱思益普团队已构建MOR受体的稳转细胞系,完成了MOR受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。


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参考文献:

DOI: 10.1186/s13046-017-0568-3 .

DOI: 10.3724/abbs.2022114




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