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g蛋白耦联受体|阿片受体药物体外筛选模型|op-kappa-阿片受体

时间:2022-10-12 16:05:48 阅读:205

阿片受体(KOR)在减轻疼痛、瘙痒性皮肤病、抑郁和多发性硬化症等神经退行性疾病中发挥着主要作用。阿片类物质激活相应的受体,通过偶联G蛋白传递信号,抑制腺苷酸环化酶和钙通道的活性,激活钾通道,产生的物质可以降低神经元的反应性,从而产生镇痛效应,抑制伤害性信号的传递,减少神经递质及化学性伤害性因子的生成。脑啡肽、强啡肽、内啡肽等通过与阿片受体结合抑制腺甘酸环化酶,使突触后神经细胞内CAMP 生成减少,使神经递质释放减少,从而产生突触后抑制作用。

κ受体激动剂长期以来被认为是镇痛药,没有成瘾和耐受性,不会抑制呼吸和降低成瘾潜力。在调节情绪、疼痛和通过利尿作用止血方面起主要作用。虽然中枢和外周作用的KOR激动剂可用于治疗严重疼痛、内脏疼痛和瘙痒性皮肤病,但KOR拮抗剂具有抗抑郁、抗焦虑、抗成瘾、抗惊厥和抗癫痫的潜力。

爱思益普团队已构建op-kappa受体的稳转细胞系,完成了阿片受体药物体外筛选模型。


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参考文献: DOI:10.1213/ANE.0000000000005309.

                     DOI: 10.1213/ANE.0000000000005017




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