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牛蒡子苷元全面体外致心律失常风险评估成果发表

   牛蒡子别名恶实、蝙蝠刺、大力子、鼠粘子、万把钩、老母猪耳朵。性味功效:种子:味辛、苦,性寒,疏散风热,宣肺透疹,散结解毒。根,味苦、辛,性寒,清热解毒,疏风利咽。 临床应用中牛蒡子与其他中药组成复方制剂治疗肺癌、大肠癌及其他转移性癌,发现有癌肿消失或缩小的现象,并能延长生存期。本药也用于热毒壅盛、气血瘀结的咽喉部肿瘤。此外,还常用治疗感冒、咽喉红肿、流行性腮腺炎、疹出不透、痈疖疮疡、湿疹等

    牛蒡子苷元是牛蒡的活性成分。

    近日,受鲁南制药集团股份有限公司新药安评中心委托,由我公司提供技术服务,首次对牛蒡子苷元全面体外致心律失常风险评估成果发表。

    本研究中用膜片钳技术测定3 μM~1000 μM牛蒡子苷元对hERG、Nav1.5、Cav1.2、KvLQT、HCN等离子通道作用的浓度效应关系,以及对豚鼠离体浦肯野纤维模型、兔离体浦肯野纤维模型以及诱导性多能干细胞分化心肌细胞(IPSC-MCs)模型动作电位的影响。结果表明,牛蒡子苷元对多种心肌离子通道均有不同程度的抑制作用,但作用均比较弱。牛蒡子苷元对HCN2和HCN4通道具有较强的抑制作用,干细胞诱导分化心肌细胞,家兔以及豚鼠的浦肯野纤维动作电位研究均显示3 μM和10 μM 牛蒡子苷元对动作电位时程无显著影响,没有显著的致QT延长作用。综合评价3 μM和10 μM牛蒡子苷元未显示显著的致QT延长风险。

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