🎯 靶点筛选平台 Target Screening

建立了完善的靶点验证和方法学构建开发平台，助力基于新靶点的研究和化合物筛选。

覆盖靶点：

• 自研纯化400+高纯度靶标蛋白，通过活性验证测试
• 构建500+株耐药株、报告系统、稳转和基因编辑细胞系
• 全新靶点可从头合成蛋白表达，结合SPR（Biacore 8K）平台提供完整验证筛选
• 支持小分子、PROTAC、ADC、抗体、小核酸等多类型药物

🧪 药效评价平台 Pharmacology

体外和体内药效筛选评价平台，涵盖肿瘤、免疫、心血管、中枢神经系统、代谢等领域。

肿瘤领域：

• 细胞增殖抑制、凋亡检测、周期分析
• CDX/PDX模型（20+组织类型），成瘤成功率90%+
• 耐药模型库（EGFR-TKI T790M等）与基因编辑模型
• DDR通路模型（BRCA2 KO合成致死评价）

免疫领域：免疫细胞分离制备、激活分化、细胞杀伤（ADCC/ADCP/CDC）、免疫抑制与调节（MLR、检查点抑制剂筛选）

心血管领域：心律失常、心肌缺血、心力衰竭动物模型

✅ 早期成药性筛选评价平台 Druggability

帮助客户在药物发现早期识别安全性问题，降低后期开发风险。

• ICESTP 44：44个临床相关靶点（GPCR、离子通道、酶、核受体、转运体）剂量反应实验
• CNS Max Panel：中枢神经系统核心安全性靶点评估
• 药物成瘾性Panel：评估CNS活性新药候选物滥用潜力

💊 DMPK / ADME 药物代谢动力学

全面支持创新药临床前DMPK研究，支持小分子、肽类、PDC、ADC、小核酸等多种分子类型。

体外ADME：

• Tier 1 Panel：溶解度（PBS/SGF/SIF）、渗透性（Caco-2 pH 6.5/7.4）、蛋白结合、内在清除率、亲脂性（LogD/LogP）
• Tier 2 Panel：CYP抑制/时间依赖性抑制/表型鉴定/诱导、P-gp/BCRP底物评估、转运体抑制
• SLC转运体平台：符合FDA推荐要求

体内PK：小鼠/大鼠/犬/猴，IV/PO/SC/IP/IM给药，组织分布、血脑屏障、排泄、PK-PD模型

🛡️ 心脏安全性评价（国内先行者）

爱思益普是国内hERG钾通道相关心脏安全性研究的先行者。

• hERG通道实验：遵循ICH S7B体外最佳实践，膜片钳技术
• CiPA离子通道筛选：7个关键心脏离子通道（hERG、Cav1.2、Nav1.5、Nav1.5-Late、IKs、IK1、Kv4.3）
• 动作电位评估：hiPSC-CMs、兔浦肯野纤维
• Langendorff灌注心脏模型：ECG、LVDP、冠脉压力/血流、心率
• 豚鼠模型：QT/QTc与TdP风险评估

🐭 体内药效学平台 In Vivo Pharmacology

SPF级动物房，AAALAC标准管理体系，CDX模型成瘤成功率90%+，批间差异<15%。

肿瘤药理：CDX（20+组织类型）、PDX、耐药模型、基因编辑模型、DDR通路模型

心血管药理：SHR高血压模型、心肌梗死模型（LAD结扎）、心律失常模型

CNS药理：MES/PTZ癫痫模型、MCAO脑卒中模型、行为学评价

自免/代谢药理：代谢疾病、纤维化疾病、免疫与代谢疾病模型

🧠 CNS研究一体化解决方案

从行为观察到细胞电信号解析的完整CNS研发闭环。

• 行为学平台：精准监测分析动物自然行为
• 脑片电生理：离体脑片神经电活动分析，揭示微观机制
• 在体电生理：慢性植入式电极，追踪活体神经信号变化，行为-电生理同步监测
• 癫痫模型：MES电休克、PTZ戊四氮诱导，发作潜伏期与持续时间良好可重复性
• 脑卒中模型：大鼠MCAO（大脑中动脉栓塞），Garcia 18分评分法
• 神经退行性疾病：阿尔茨海默、帕金森相关靶点研究

⚡ 电生理学实验平台

爱思益普服务平台核心之一，从离子通道起家，国内电生理领域领先。

• 手动膜片钳：精准测量离子通道电流
• 心脏电生理：hERG、CiPA 7通道筛选、动作电位
• 神经电生理：脑片电生理、在体电生理、慢性植入式电极记录
• 涵盖各种靶标和疾病领域，支持从活性化合物发现到临床前候选药物选择的全过程

🧬 靶向蛋白降解 TPD 平台（Featured）

覆盖靶点验证、分子机制解析、细胞功能评价、脱靶研究、DMPK、体内药理药效及临床前开发的全链条技术体系。

支持模态：PROTAC分子胶 Molecular GlueDACsRIPTACInduced Proximity

• 700+高质量靶标蛋白库：涵盖STAT家族、KRAS、VAV1等TPD常用靶点
• 三元复合物检测：SPS光谱位移法、HTRF、SPR、TR-FRET精准表征结合动力学
• 蛋白降解验证：HiBiT Lytic Detection、Western Blot/ICW/IFA、Reporter Gene Assays
• 机制研究：质谱蛋白质组学（TurboID标记）、泛素化检测、CRISPR/Cas9基因编辑细胞系
• 分子胶筛选：整合蛋白质组学、CRISPR-Cas9及高通量筛选，形成"PPI调控网络解析体系"
• 成功案例：STAT6降解剂KT-621（全球唯一进入临床的口服STAT6降解剂，pM级亲和力）、ICE-KRAS-001

🔗 ADC 抗体药物偶联物发现平台

• Payload筛选与表征
• 抗体/ADC体外研究：靶点表达与结合、ADC内化与转运（IncuCyte活细胞成像、高内涵分析）
• 细胞毒性：65个细胞系ADC HER2筛选、耐药细胞系筛选（DLD-1/Exat R、SKOV3/Dxd R）
• 旁观者效应评估：共培养实验、流式细胞术
• 非临床DMPK：ADC药物代谢动力学研究

🔬 体外免疫学检测平台

100+人细胞学团队，10年以上经验，支持小分子/PROTAC/ADC/抗体药检测。

免疫细胞制备与分离：PBMCs、T/B/NK细胞、单核细胞、树突状细胞、造血干细胞（健康/患病供体）

免疫激活与分化：全血/PBMC实验、T/B/DC/NK/巨噬细胞实验

免疫功能实验：细胞杀伤、MLR混合淋巴细胞反应、ADCC/ADCP/CDC、免疫抑制实验、检查点抑制剂筛选

生物标志物：qPCR、LC-MS/MS、ELISA、MSD、流式细胞术、高内涵分析

🔭 生物物理检测平台 Biophysical Assays

• SPR（表面等离子共振）：Biacore 8K，实时监测结合动力学（Ka/Kd）
• nanoDSF：纳米差示扫描荧光法，蛋白热稳定性分析
• MST-TRIC：微量热泳动技术
• 光谱位移法（SPS）：分子间相互作用检测
• TSA热位移分析、Intact-MS、ITC等温滴定量热法