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来源:2024-06-06 13:40:26
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新药研发是人类进步的重要标志之一,也是制药产业永恒不变的主题,更是医药企业生存和发展的基石。一直以来,新药研发过程都具有周期长、投入大等显著特点,导致国内制药行业承受着巨大的压力和风险。
近些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展,分子药理学的不断深入,新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现,为药物筛选提供了大量新的靶点,如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会
目前,许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗,在治疗过程中暴露出至关重要的问题,即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期,增加激酶谱筛选。由于激酶蛋白激酶共享一个进化保守的ATP结合位点,使其在结构和功能上的相似性及保守性,抑制剂的选择性是以激酶为靶点的药物开发中必须面对的重大挑战之一。尽管已开发出许多激酶抑制剂,但大多数激酶抑制剂缺乏选择性,并与多种蛋白激酶相互作用,从而导致副作用。主要原因。因此,了解激酶抑制剂结合机制和选择性,以及激酶抑制剂与疾病的关系将有助于设计选择性激酶抑制剂。
如果抑制剂没有选择性,但同时抑制很多靶点就意味着会产生各种各样的副作用,很多活性值很高的激酶抑制剂就是由于没有选择性而折戟在临床前或临床阶段。仅在少数激酶中测定一个化合物的活性并不能有效地评估该化合物对激酶家族各成员的选择性,如果通过实验方法来准确评估化合物对各激酶的选择性的话,理论上需要将每个化合物对所有的激酶测定其活性,将这一环节纳入药物的早期筛选过程无疑需要耗费巨大的成本。
激酶谱所推出的Panel可用来评估各阶段化合物的选择性。
在现代制药行业竞争日益激烈的环境下,如何用最少的经费获得最大的效益是非常重要的
激酶谱筛选的优势:
l提供激酶谱定制服务
l功能性筛选。
l所有靶点均为人源靶点。
l周周安排检测。
l提供中英文报告,可视化结果展示,全面支持中美IND申报。
l更好的售后服务体验,根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。
推出的激酶谱类型:
lCDK激酶谱
lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱
验证数据展示:
图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示
图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示
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