离子通道服务|膜片钳检测实验服务|电生理实验外包|药物筛选服务

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心脏KATP通道在心肌细胞中起到保护作用，其开放可以减少心肌在缺血条件下的损伤。近年来，针对心肌ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive K+，KATP)的靶向治疗已成为治疗心肌缺血性损伤的一种很有前景的策略。特别是，钾通道开放剂，促进KATP通道的开放，已被发现可以减少梗死面积，模拟缺血预处理，并改善缺血和缺氧损伤后心肌的功能和能量恢复。此外，在大多数研究中，KATP通道拮抗剂(如磺酰脲类药物)抵消了钾通道开放剂的有益作用，进一步表明KATP通道具有心肌保护作用。然而，由于缺乏更直接的证据表明通道蛋白本身具有心脏保护作用，这一概念一直受到争议，部分原因是缺血条件下KATP通道调节的复杂性，另外很难区分心脏细胞内存在依赖和不依赖KATP通道的保护机制。构成KATP通道复合体的蛋白已经被克隆。KATP通道是由两种不同的蛋白质亚单位组成的八聚体复合物：内向整流钾通道Kir6.2和磺脲类药物受体SUR2A。前者作为ATP敏感钾通道孔，而SUR2A是一种通道调节器，赋予Kir6.2对ATP的敏感性，Kir6.2与SUR2A的共表达重建了心脏通道的基本电生理学和药理学特性。因此，在重组通道蛋白水平上定义KATP通道功能，是进一步评估这种离子通道的心脏保护意义的一个必要步骤。研究发现重组心脏KATP通道的激活可以防止缺氧-再氧化引起的细胞内钙离子负荷。这些发现表明，心脏KATP通道具有通道亚基本身固有的细胞保护特性。

爱思益普电生理团队构建了人源Kir6.2/SUR2A稳定细胞系可用于膜片钳检测，已有丰富的药物筛选经验及IND申报经验。