News Detail
来源：本站
浏览量：16691
Werner 综合征相关 RecQ 解旋酶（WRN）是一种多功能酶，具有解旋酶和核酸外切酶活性，在维持基因组稳定性至关重要的各种细胞过程中发挥作用，包括 DNA 复制、转录、DNA 修复和端粒维持；目前WRN已被鉴定为微卫星不稳定（MSI）肿瘤细胞中的合成致死靶标。
HRO761 是一种有效的、选择性的变构WRN 抑制剂，可在D1和D2解旋酶结构域的界面处结合，将WRN锁定在无活性构象中，导致DNA损伤并以p53 非依赖性方式选择性地抑制MSI肿瘤细胞生长。此外，HRO761导致微卫星不稳定性（MSI）细胞中WRN降解，但在微卫星稳定细胞中不会导致WRN降解[1]。SW480和HT29在微卫星序列中表现出稳定性，而细胞系SW48和HCT116 表现出 MSI[2]。在增殖抑制实验中HRO761在两种类型的细胞系中表现出显著的差异。
业务咨询
北京
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼
上海
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室
徐州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层
贵州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼
