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G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，调控视觉、嗅觉、代谢及免疫响应等生理过程，是药物开发的重要靶点。北京爱思益普的GPCR平台以“功能检测+配体筛选”为核心，整合了钙流检测、cAMP积累测定、β-arrestin招募及G蛋白亚型激活等多项技术，可全面解析GPCR的信号转导通路，为代谢性疾病、神经精神疾病及炎症治疗等领域提供靶点验证与化合物筛选服务。平台覆盖A类（如多巴胺受体、肾上腺素受体）、B类（如胰高血糖素样肽-1受体）及C类（如代谢型谷氨酸受体）等主要GPCR亚家族，支持人源化细胞模型及原代细胞模型的构建。
技术层面，平台通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，显著提升信号检测的灵敏度与稳定性。例如，在GLP-1受体激动剂研发中，平台利用cAMP积累测定技术，成功筛选出对受体具有长效激活作用的化合物，其EC50值较传统方法降低50%，为2型糖尿病治疗提供了新候选药物。此外，平台配备的自动化液体处理系统支持每日千量级化合物的筛选，结合数据挖掘算法，可快速识别具有偏倚信号（biased signaling）特性的化合物，为精准药物开发提供依据。
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