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随着抗体偶联药物（ADC）进入高速发展期，北京爱思益普生物科技股份有限公司构建了覆盖ADC全生命周期的研发平台，其核心优势在于“靶点-抗体-毒素”的三维评价体系。在靶点发现阶段，平台利用单细胞测序技术解析肿瘤微环境中的抗原表达谱，结合CRISPR筛选技术识别关键靶点。例如，在某实体瘤ADC项目中，通过单细胞RNA测序发现CLDN18.2为高特异性靶点，随后利用噬菌体展示技术筛选出亲和力达pM级的抗体片段。
在毒素优化阶段，平台建立了微管抑制剂、DNA损伤剂、拓扑异构酶抑制剂等毒素库，并通过高通量细胞毒性实验评估其活性。针对连接子稳定性问题，开发了可逆性化学键技术，使ADC在血液循环中保持完整，而在肿瘤微环境中通过酶解或pH响应释放毒素。以某TROP2-ADC项目为例，通过优化连接子结构，将药物在血浆中的稳定性提升至7天，同时肿瘤组织中的毒素释放量增加3倍，显著提升了药物的疗效与安全性。
目前，爱思益普的ADC平台已为多家药企提供从靶点验证到临床前候选化合物确定的一体化服务，推动了多个ADC项目进入临床阶段。未来，平台将持续聚焦新型连接子与毒素的研发，结合类器官与患者来源肿瘤异种移植（PDX）模型，进一步提升ADC药物的精准度与临床转化率，为肿瘤患者提供更有效的治疗选择。
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