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激酶抑制剂脱靶效应Panel|脱靶效应检测服务|PARP抑制剂活性检测

来源：本站 浏览量：17509

       药物研发中，脱靶效应是导致临床失败的重要原因之一。北京爱思益普的脱靶效应筛选平台通过构建覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel，为新药研发提供了早期风险预警系统。平台采用功能测定技术，可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，并直接测量激动剂EC50值，数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，研发团队及时终止开发，避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。


       平台的技术优势还体现在对关键器官毒性的针对性评估。Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77系列产品可模拟化合物在心脏、中枢神经系统、免疫系统的代谢环境，预测潜在毒性。例如，某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选，成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性，最终以优异的安全性数据获批上市。此外，平台引入单细胞测序技术，可精准定位脱靶效应的细胞亚群。在某免疫检查点抑制剂研发中，平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活，指导研发团队优化结构，最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002，目前该分子已进入临床II期。

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