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激酶靶点筛选实验服务|脱靶效应检测服务|先导化合物优化服务

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       爱思益普的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力,成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。其构建的CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品,为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程支持。


       技术突破体现在"靶点精准化+安全性前置"策略。在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP-Glo技术实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子。该技术已成功应用于AZD1775等抑制剂的优化,显著提升治疗窗口。


       平台的安全性评估能力同样突出。通过体外脱靶效应靶点谱筛选,可检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险。在FAK抑制剂研发中,平台发现部分化合物存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制,经结构优化后治疗窗口显著提升。这种"效率-安全"双轮驱动模式,已为全球200余家药企提供可靠服务。

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