离子通道合成致死组合筛选|hERG心脏安全评价服务|爱思益普生物

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离子通道合成致死组合筛选|hERG心脏安全评价服务|爱思益普生物

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北京爱思益普生物在离子通道功能测定领域构建了以膜片钳技术为核心的多维度检测体系，其技术融合优势显著。平台整合全细胞膜片钳系统与自动化电生理记录设备，实现了单通道级别的电流记录能力，数据采集频率达10kHz，信号噪声比低于0.5pA，可精准捕捉离子通道激活、失活、复活等动态门控过程。例如，在钠通道Nav1.5的检测中，平台通过构建稳定表达细胞系，结合自动化膜片钳系统，成功解析某国产EGFR抑制剂对通道的抑制作用，检测到其IC50值低至10 nM，较传统结合实验灵敏度提升10倍以上，成功预警了临床中可能引发的QRS波延长与传导阻滞风险。

该平台的技术融合还体现在多参数同步分析上。在抗肿瘤药物研发中，平台开发的hERG通道-心肌细胞联合筛选模型，通过整合膜片钳电生理与钙成像技术，实现了hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程的双参数同步监测。以某AR抑制剂项目为例，平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联，提前6个月识别出QT间期延长风险，指导研发团队优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。这种技术融合模式使平台在药物致心律失常风险评估中的预测准确率超过90%，成为全球药企新药研发的标准流程之一。

平台的技术标准化流程同样值得关注。通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，平台将IC50值重复性误差控制在10%以内，同时引入AI辅助信号分析算法，自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%。例如，在某抗癫痫药物研发中，平台利用标准化流程在24小时内完成200个化合物的活性筛选，而传统手动膜片钳需2周以上，显著提升了研发效率。目前，该平台已覆盖电压门控、配体门控等五大类离子通道，涵盖90%以上已知成药靶点，为神经与心血管疾病药物研发提供了从靶点验证到临床前候选分子确认的全链条支持。

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