KRAS靶点化合物筛选|hERG离子通道筛选服务|低成本FLIPR初筛服务

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KRAS靶点化合物筛选|hERG离子通道筛选服务|低成本FLIPR初筛服务

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北京爱思益普生物的hERG平台以技术标准化为核心，构建了与临床数据高度一致的心脏安全性评估体系，其技术成果已成为全球药物研发的重要参考。平台遵循ICH S7B指南，在生理温度（37℃）下进行膜片钳记录，显著增强了体外数据与人类心脏生理的相关性。例如，E-4031和Terfenadine在生理温度和室温条件下对hERG通道表现出不同的抑制作用，而Cisapride在两种条件下抑制作用相似，这一发现为药物心脏安全性评价提供了更准确的预测依据，避免了因温度差异导致的假阳性或假阴性结果。

平台的技术标准化还体现在对难溶化合物的处理能力上。针对溶解性差的化合物，团队采用0.5% F68增溶剂提高水溶性，避免沉淀导致的假阴性或假阳性结果。例如，在某抗心律失常药物筛选中，通过增溶处理后检测到化合物对hERG通道的IC50值为15 nM，而未处理样本因沉淀导致数据偏差超过50%，验证了平台技术的可靠性与准确性。此外，平台引入AI辅助信号分析算法，可自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%，同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，使IC50值重复性误差小于10%，确保了数据的可重复性与标准化。

平台的技术成果与临床数据的一致性超过90%，已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。此外，平台构建的Safety Panel®系列产品涵盖77个核心安全性靶点，新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点，并纳入曾与严重不良事件相关的“潜力靶点”，形成对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性评估网络，为药物研发提供了全方位的安全保障。

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