激酶抑制剂脱靶效应Panel|激酶靶点筛选服务|药物靶点筛选服务

新闻详情

News Detail

激酶抑制剂脱靶效应Panel|激酶靶点筛选服务|药物靶点筛选服务

来源：本站浏览量：19218

北京爱思益普生物的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，构建了从靶点发现到临床前优化的全链条技术体系。其核心优势在于“靶点精准化+安全性前置”策略，通过CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品，可同步评估化合物对多靶点的调控作用。例如，在Wee1抑制剂研发中，平台采用ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，IC50值重复性误差小于15%，为AZD1775等抑制剂的优化提供高可信度数据，该分子已进入临床阶段并显示肿瘤缩小率达38%。

平台的技术突破还体现在脱靶效应评估体系上。其330激酶脱靶谱检测平台可全面评估化合物对非靶标激酶的交叉抑制风险。以FAK抑制剂研发为例，部分化合物虽对FAK的IC50值达纳摩尔级别，但存在对LYN、SRC等酪氨酸激酶的非特异性抑制（抑制率>50%），经结构优化后，治疗窗口（TI）从3.2提升至9.7。此外，平台推出的“周周检测”服务将80核野生型激酶谱检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据看板，全面支持中美双报需求。目前，该平台已服务全球200余家药企，助力15款药物进入临床阶段，其技术迭代能力与数据可靠性得到国际药企广泛验证。

未来，平台将持续扩展靶点覆盖范围，并引入微流控芯片技术与SPR实时监测系统，实现对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的动态解析。例如，在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过SPR技术测定化合物亲和力（KD值），结合细胞系编辑技术验证功能活性，成功筛选出临床候选分子IC50值达0.8 nM，目前该分子已进入临床II期，初步数据显示疾病控制率（DCR）达76%。这一技术体系为抗肿瘤药物研发提供了从分子互作到功能验证的完整解决方案。

上一条：DAR值药物检测服务|BBB血脑屏障模型实验|hERG离子通道筛选