小分子靶点筛选CRO|激酶抑制剂筛选服务|激酶谱Panel筛选

新闻详情

News Detail

来源：本站浏览量：15418

北京爱思益普生物的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，已成为全球抗肿瘤药物研发的核心技术支柱。该平台通过构建CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品，实现了对化合物多靶点调控作用的同步评估。例如，在Wee1抑制剂研发中，平台采用ADP-Glo™荧光法，实现了Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子。该技术成功应用于AZD1775等抑制剂的优化，其IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了可靠数据支持。

平台的核心竞争力在于其体外脱靶效应靶点谱筛选能力。通过检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，可提前识别潜在安全性隐患。以FAK抑制剂研发为例，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制。经结构优化后，治疗窗口显著提升，最终候选分子在临床前研究中展现出更优的安全性。2025年推出的“周周检测”服务进一步将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力多款激酶抑制剂进入临床阶段，其技术迭代能力与数据可靠性得到国际药企广泛验证。

平台的技术突破还体现在多维度检测技术的联用上。采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，分别适用于高灵敏度与高通量场景；微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据支持。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使平台成为国内少数具备全链条激酶靶点筛选能力的CRO企业之一。

上一条：暂无