GPCR-离子通道联动检测|hERG心脏安全评价服务|药物靶点筛选服务

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GPCR-离子通道联动检测|hERG心脏安全评价服务|药物靶点筛选服务

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爱思益普在离子通道领域突破传统膜片钳技术通量限制，开发出自动化电生理检测平台，形成覆盖130余种离子通道的筛选体系。以Nav1.8疼痛治疗靶点为例，公司为Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目提供从状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务，验证了该药物对急性疼痛的显著疗效及安全性，推动其进入NDA申报阶段。这一成果得益于平台对离子通道功能特性的深度解析能力：通过自动化电生理技术，可同时记录通道的激活、失活及恢复动力学参数，为化合物作用机制研究提供高分辨率数据。

平台的技术优势还体现在对复杂疾病模型的构建上。例如，在癫痫相关Nav1.1通道突变研究中，平台通过CRISPR-Cas9基因编辑技术构建人源化细胞模型，结合高通量筛选系统，从5万化合物库中识别出可选择性恢复通道功能的分子，其EC50值达微摩尔级别。此外，平台开发的hERG离子通道安全性评估体系，通过整合电压钳技术与自动化 patch-clamp 系统，可高效检测化合物对心脏钾通道的抑制风险，避免QT间期延长等心脏毒性。某抗肿瘤药物研发项目通过该体系筛选，成功剔除了3种存在hERG抑制风险的候选分子，显著降低了后期临床失败概率。

目前，平台的离子通道筛选服务已覆盖心血管、神经系统、疼痛管理等六大疾病领域，累计完成超200个项目，其中12个候选药物进入临床阶段。其自动化电生理平台的检测通量达传统膜片钳技术的10倍以上，单日可完成500次通道电流记录，为大规模化合物筛选提供了技术保障。

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