hERG离子通道筛选|GPCR cAMP信号通路检测|离子通道检测加急服务

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hERG离子通道筛选|GPCR cAMP信号通路检测|离子通道检测加急服务

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爱思益普在离子通道与GPCR靶点筛选领域展现了深厚的技术积累与创新能力。公司已建立超过130种离子通道、150余种GPCR的筛选体系，形成国内规模最大的成药性靶点库之一。在离子通道领域，爱思益普突破传统膜片钳技术通量限制，开发出自动化电生理检测平台。以Nav1.8疼痛治疗靶点为例，公司为Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目提供从状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务，验证了该药物对急性疼痛的显著疗效及安全性，推动其进入NDA申报阶段。

GPCR靶点筛选方面，平台依托Reporter细胞系、Ba/F3稳转细胞株等多样化模型，结合高通量筛选系统，实现了对GPCR信号通路的精准调控。例如，在某抗过敏药物研发中，平台通过构建H1组胺受体报告基因细胞系，结合钙流检测技术，快速筛选出对H1受体具有高选择性抑制活性的候选分子，其IC50值较传统方法提升5倍以上。此外，平台开发的GPCR Safety Panel可系统性评估化合物对心脏钾通道（如hERG）、肾上腺素受体等关键靶点的潜在脱靶效应，显著降低了后期临床失败风险。

技术整合能力是平台的核心优势。例如，在心血管疾病药物研发中，平台将离子通道与GPCR筛选技术相结合，构建了包含钙通道、钾通道及β肾上腺素受体的复合筛选体系，可同步评估化合物对心肌细胞电生理特性与信号通路的双重影响。某抗心律失常药物通过该体系筛选，成功识别出对L型钙通道与β1受体具有协同抑制活性的候选分子，目前该药物已进入II期临床试验，为心律失常患者提供了新的治疗选择。

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