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ADME及药代动力学检测服务|ADME|难成药靶点|蛋白降解|药物筛选

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细胞凋亡异常是各种疾病的共同特征,BCL-XL是一种抗凋亡蛋白,在实体瘤及一些白血病和淋巴瘤中表达较为常见,其过度表达与癌症和衰老细胞的生存和化疗耐药性相关,因此,BCL-XL是最有希望的肿瘤靶点之一。为了降低BCL-XL抑制剂的靶向血小板毒性,采取了多种策略,其中基于PROTACs的设计是目前主流的方法。随着沙度利安类似物被广泛的作为E3连接酶(CRBN)的配体,为PROTAC的实现提供了基础,产生了许多有效的蛋白降解剂。基于此,ICE团队已开发出稳定的CRBN Displacement Assay和BCL-XL/CRBN Ternary Assay体系,助力BCL-XL PROTACs抑制剂药物发现,协同酶学、细胞、ADME等平台,促进新药研发进程。

北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务。
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