GABA受体|膜片钳检测|药物筛选服务|离子通道检测服务

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γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，简称GABA）是中枢神经系统的一种主要的抑制性氨基酸神经递质，通过与GABA受体结合而发挥其功能。目前已经发现的GABA受体分为三个亚型，GABAA、GABAB及GABAC亚型。其中，GABAA是最重要的一种16种以上的亚基。GABAA受体是阴离子选择性通道，可以通过增加氯离子通透性降低神经元的兴奋性。GABAA受体的功能障碍与神经系统和精神疾病有关，如抑郁症、失眠、焦虑和癫痫。药物与GABAA受体直接结合后可以对神经元产生两种作用，即正向或者反向调节，正向变构调节剂（positive allosteric modulator，PAM）可以增强GAGAA受体的功能，负向变构调节剂（negativeallosteric modulator，NAM）药物则可以阻断GABAA受体。GABA功能障碍是重度抑郁症的罪魁祸首之一，有试验表明抑郁患者脑内GABA浓度降低。Sage研发的治疗重度抑郁的药物SAGE-217作为甾体类化合物可以直接增强GABAA(α1β2γ2)受体电流，并且可以促进受体表达增加，从而增强GABA在脑内的作用及下游单胺能神经递质传递，最终可以在短时间内改善抑郁及产后抑郁症状的功能，是常见的正变构调节剂之一。其他比较常见的正变构调节剂还有丙泊酚（Propofol）、地西泮（Diazepam）等。

爱思益普电生理团队构建了包括GABAA(α1β2γ2)稳定表达细胞系在内的GABAAα1-α6细胞系的膜片钳检测方法，积累了丰富的药物筛选经验。