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hERG检测服务|hERG实验服务|离子通道检测|药物筛选服务

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近年来,药物研发中溶解性的问题越来越被大家关注,最初溶解度问题是在药物吸收与药代动力学研究中聚焦,现在更多的体外研究试验中对于溶解度的问题备受关注,溶解性和PKa、亲脂性等等性质一样,都是药物发现中最重要的性质。越来越多的溶解度问题发生是由于在药物设计时优先保证治疗靶点的良好活性,而产生良好活性的结构特征往往脂溶性较强从而带来溶解性差的问题。如果化合物的溶解性差,则在体外活性研究中会造成实际浓度与理论浓度有很大差异,这将造成浓度与活性结果对应不上,从而误导后期的结构活性优化。爱思益普电生理团队对难溶化合物的电生理检测有一套完整的处理方案,避免忽视沉淀问题带来的假阴性或假阳性结果的出现。

1.本方案主要采用在工作液中添加增溶剂的方法来提高化合物在水溶液中的溶解度, F68可以增加化合物在水中的溶解度;F68是一种水溶性非离子表面活性剂,0.5%的F68对hERG电流没有影响。 (参考文献: 10.1007/978-1-4939-7172-5_10)

主要方法是通过肉眼和在显微镜下观察配制的工作液是否有浑浊析出现象,如有析出则添加0.5%的F68增溶处理,之后用于电生理检测,对仍有析出的浓度进行标注记录。具体流程如下:

1.添加增溶剂的方法只能针对部分化合物有一定效果,但对于其他溶解度很差的化合物并无太大改善,此时我们就需要采用供试品分析的方式来获得工作液中化合物的游离的真实浓度。

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