全面助力新药研发，挑战DDR靶点之WRN
时间：2023-01-17 16:36:13
阅读：9137
背景介绍 解旋酶是一类能解开核苷酸双链的酶，于1976年在大肠杆菌(Esherichia Coli. E.coli.)中发现。解旋酶广泛存在于多种生物体中，尽管种类繁多，但人们在研究过程中发现，这类蛋白酶在其氨基酸序列上有一定的同源性和相似性。...
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时间：2023-01-17 16:36:13
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背景介绍 解旋酶是一类能解开核苷酸双链的酶，于1976年在大肠杆菌(Esherichia Coli. E.coli.)中发现。解旋酶广泛存在于多种生物体中，尽管种类繁多，但人们在研究过程中发现，这类蛋白酶在其氨基酸序列上有一定的同源性和相似性。...
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时间：2023-01-17 16:08:31
阅读：9102
miRNA也称为microRNA，是一类进化保守的大小为18~25 nt的非编码小分子RNA[1-2]。1993年，第一个miRNA lin-4在秀丽隐杆线虫中被发现，直至2001年miRNAs才被正式命名为一类具有调控功能的RNA。至今在生物界...
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时间：2023-01-17 10:34:43
阅读：8611
背景介绍 1982年，通过冷冻蚀刻电子显微镜观察到细胞器和微管之间存在短跨桥，而这一跨桥对应于驱动蛋白和动力蛋白，这两种蛋白质均利用水解ATP提供动力驱动微管进行特定方向性的移动。最初从鱿鱼组织中分离出来的KIF被鉴定为轴突转运的驱动蛋白，...
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时间：2023-01-17 09:06:59
阅读：9729
溶解度不良、稳定性较差以及供试品经灌流系统的吸附是导致供试品真实浓度损失普遍存在的因素，导致hERG试验结果的严重偏差。 研究背景 药物所引起的QT间期延长（长QT综合征）与严重室性心律失常、尖端扭转性心动过速的风险增加有...
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时间：2023-01-16 17:00:09
阅读：8595
背景介绍 PLK1（Polo-like Kinase 1，PLK1）以黑腹果蝇的polo基因命名，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛的存在于真核细胞中，参与有丝分裂的起始、维持和结束等进程。人源PLK1家族成员有：PLK1、PLK12、...
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时间：2022-12-07 10:26:57
阅读：137
溶解度是指在一定条件下，化合物在某种溶剂里达到饱和状态时的大溶解浓度，是反映化合物溶解性的重要指标，是决定药物的肠道吸收程度和口服生物利用度的重要因素之一。溶解度与化合物的某些性质（亲脂性、分子量、pKa）以及溶剂相关，不同的化合物在不同溶剂中的溶解度存在一...
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时间：2022-12-07 10:25:39
阅读：112
细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢，有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的。 时间依赖性抑制（Time-dependent Inhibition ,TDI）是指对细胞色素蛋白-450（CYP450）的...
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时间：2022-12-07 10:23:50
阅读：97
亲脂性指的是化合物在非极性体系和极性体系的分配比例。亲脂性对其类药性质也具有重要的决定性作用。通常用 Log P与Log D进行表示。Log P为化合物油水分配系数P的对数值, 指未解离的分子在油相与水相的分配平衡。Log P值与化合物的水溶性、透膜性、体内...
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时间：2022-12-07 10:20:04
阅读：109
全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio，BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一，即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。实验用血来源于人体、大鼠、小鼠、犬、猴等。实验过程是将药物分别加至全血以及离心得到的血浆中，于37℃水浴，...
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时间：2022-12-07 10:18:46
阅读：3649
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的，由多药抗药基因（MDR）表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外，在血液-组织屏障的毛细血管内皮细胞、怀孕子宫内膜和胎...
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