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G蛋白偶联受体（GPCR）在每种细胞类型中都普遍表达，是最大的膜蛋白家族，参与调节多种生理功能。在中枢神经系统中，GPCRs是突触传递的重要调节因子，在突触前和突触后以及神经胶质细胞中均起作用。大麻素1受体（CB1R）是大脑中表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，主要定位于突触前终端，可调节突触前终端的神经递质释放，激活时可抑制神经递质的释放。CB1R可被外源性和内源性配体激活。内源性大麻素配体的合成和大麻素受体的表达具有高度可塑性。内源性大麻素配体，即内源性大麻素（eCBs），在突触后神经元中按需合成，并逆行激活突触前终端上的受体。研究得最透彻的两种 eCB是2-丙烯酰甘油（2-AG）和酰胺（AEA）。在大脑中，2-AG的水平比AEA 高100多倍。2-AG的水平由合成酶二酰甘油和分解酶单酰甘油脂肪酶调节。这些合成和降解酶严格控制着2-AG的水平以及随后CB1R对突触前末端神经递质释放的抑制作用。
研究结果表明，持续性炎症会增加vlPAG中eCB的释放，从而通过GPCR 激酶2/3 (GRK2/3) 依赖性机制导致CB1R脱敏。此外，CB1激动剂会诱导NFκB依赖性分泌型碱性磷酸酶（SEAP）的活性，从而影响SW-620细胞中上皮-间质标记物、E-钙粘连蛋白和波形蛋白的表达。
爱思益普团队已构建CB1受体的稳转细胞系，完成了CB1受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。
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