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5月21日，礼来中国宣布，替尔泊肽注射液（商品名：穆峰达；英文名称：Tirzepatide）获得国家药监局（NMPA）批准上市，意味着司美格鲁肽在中国迎来强劲对手。替尔泊肽注射液是一个可激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，适用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者（T2DM）。司美格鲁肽则是第一个被批准用于肥胖症患者的GLP-1受体激动剂。为了提高疗效和药代动力学特性，已经采用了多种策略，包括化学修饰、抗体或血清白蛋白融合、多激动剂设计等。目前市场上已经开发出各种功能分子来靶向GLP-1R，包括基于肽的单激动剂如exendin-4，与GLP-1相比它显示出对二肽基肽酶4（DPP-4）降解的抵抗力和更长的半衰期。多种肽优化策略，如序列改变和化学修饰，已被用于增强GLP-1R肽激动剂的疗效。除单激动剂外，还开发了靶向多种受体（GIPR、GCGR和GLP-2R）的基于肽的多激动剂，以实现更强的糖调节和减肥作用。替尔泊肽就是靶向GLP-1R和GIPR的双重激动剂，其在临床试验中显示出较好的结果，对葡萄糖依赖性胰岛素分泌、能量消耗和胰岛素敏感性具有潜在益处。这些新型药物的开发需要对GLP-1R的结构和功能途径有深入的理解，以便合理设计能够选择性激活特定信号通路的药物。
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