激酶靶点筛选服务|脱靶效应检测服务|先导化合物优化一站式服务

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激酶靶点筛选服务|脱靶效应检测服务|先导化合物优化一站式服务

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点平台，凭借覆盖400余种激酶的筛选能力，已成为全球抗肿瘤药物研发领域的核心支撑。该平台构建了CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品，为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程服务。以Wee1抑制剂研发为例，平台采用ADP-Glo技术，实现了Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，精准筛选出高选择性候选分子，为AZD1775等抑制剂的临床前优化奠定基础，验证了Wee1在G2-M检验点调控中的关键作用。

在安全性评估方面，平台通过体外脱靶效应靶点谱筛选，检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险。例如，在FAK抑制剂研发中，部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制。通过结构优化，这些化合物的治疗窗口显著提升，IND申报成功率提高40%。这种“靶点精准化+安全性前置”的策略，不仅缩短了研发周期，还降低了临床试验失败风险。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力多款激酶抑制剂进入临床阶段，其“周周检测”服务更将80核心野生型激酶谱检测周期压缩至7天，支持中美双报需求。

激酶靶点平台的成功，源于爱思益普对技术创新的持续投入。平台整合了蛋白科学、酶学、细胞学及药物代谢动力学等多学科能力，形成覆盖药物研发全链条的服务体系。例如，在表观遗传学领域，平台提供KAT系列靶点检测服务，结合酶学、细胞及ADME平台，加速新药研发进程。这种跨学科整合能力，使爱思益普在激酶靶点领域保持领先地位，为全球抗肿瘤药物研发提供强有力的技术支撑。

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