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G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，调控视觉、嗅觉、代谢等核心生理过程，是药物研发占比超30%的“黄金靶点”。北京爱思益普的GPCR平台依托覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，构建了从靶点验证到化合物优化的全链条服务体系。平台采用双荧光报告基因系统与生物发光共振能量转移（BRET）技术，实现信号通路的实时监测与受体-配体结合动力学的定量分析。例如，在抗血栓药物研发中，平台通过分析候选分子对P2Y12受体的偏倚性激活（优先激活G蛋白通路而非β-arrestin通路），成功筛选出既有效抑制血小板聚集又降低出血风险的药物，解决了传统抗血小板药的副作用难题。
平台的技术优势还体现在对GPCR动态构象的解析能力上。通过CRISPR基因编辑技术构建特定GPCR亚型敲除细胞系，精准解析受体亚型功能差异。例如，在代谢性疾病领域，针对糖尿病相关GLP-1受体的研发中，平台通过模拟生理状态下受体激活后的下游信号传导，筛选出兼具长效性与低毒性的多肽类似物，筛选成功率较传统方法提升25%。
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