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北京爱思益普的激酶靶点平台凭借覆盖400余种激酶的筛选能力，成为全球抗肿瘤药物研发的关键技术支柱。平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库，并针对研发热点推出TK家族激酶谱（覆盖76个激酶）和Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台通过高通量筛选从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。
平台的技术突破体现在多维度检测技术的联用上。采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，分别适用于高灵敏度与高通量场景；微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，则实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供坚实数据支持。目前，平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段，其与AstraZeneca合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。
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