激酶抑制剂脱靶效应Panel|体外生物学研发平台|激酶谱Panel筛选

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激酶抑制剂脱靶效应Panel|体外生物学研发平台|激酶谱Panel筛选

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激酶作为细胞信号传导的核心调控因子，其异常激活与肿瘤、免疫疾病等密切相关，全球约40%的抗肿瘤药物以激酶为靶点。北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点平台，凭借覆盖400余种激酶的筛选能力，构建了包含207个常规激酶的标准化库，并针对研发热点推出TK家族激酶谱（76个靶点）与Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），满足客户从初步筛选到深度验证的差异化需求。平台采用酶浓度、底物浓度、ATP Km值等参数的精准优化，确保每个激酶的反应条件达到最佳灵敏度，例如TK激酶谱覆盖EGFR、ALK、BCR-ABL等临床高频突变靶点，为非小细胞肺癌、白血病等疾病提供关键数据。

在“不可成药”靶点领域，平台通过整合蛋白表达制备、酶学复合体检测及细胞系编辑技术，成功支持多款PROTAC分子和分子胶药物的优化。例如，针对RAS突变这一长期无药可治的难题，平台利用E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，结合SPR技术检测化合物亲和力，开发出对KRAS G12C突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001，目前该分子已进入Ⅰ期临床。此外，平台与AstraZeneca、GlaxoSmithKline合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测靶点扩展至90个，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，使后期临床失败风险降低50%。

数据显示，爱思益普的激酶平台已为全球超1000家药企提供服务，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其“全靶点覆盖+深度验证”的服务模式，不仅加速了抗肿瘤药物的研发进程，更通过降低脱靶风险与临床失败率，为全球患者带来更多治疗希望。

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