GPCR cAMP信号通路检测|靶点选择性实验|小分子靶点筛选CRO

新闻详情

News Detail

来源：本站浏览量：11108

G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，调控着视觉、嗅觉、代谢及免疫响应等核心生理过程，其功能失调与抑郁症、糖尿病、癌症等疾病密切相关，是药物研发中占比超30%的“黄金靶点”。北京爱思益普生物科技股份有限公司的GPCR靶点平台，构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全流程服务。平台采用第二代发光蛋白传感器（如cAMP传感器GloSensor）与生物发光共振能量转移（BRET）技术，可实时监测受体构象变化与下游通路激活，将检测灵敏度提升至pM级。

在代谢性疾病领域，平台针对糖尿病相关GLP-1受体开展研究，通过模拟生理状态下受体激活后的下游信号传导，筛选出兼具长效性与低毒性的多肽类似物，筛选成功率较传统方法提升25%；在神经精神疾病领域，某国内药企利用平台分析候选分子对5-HT1A受体的激活模式，成功开发出起效更快、副作用更小的新型抗抑郁药物，患者依从性提高40%。此外，平台整合CRISPR基因编辑技术，构建特定GPCR亚型敲除细胞系，精准解析受体亚型功能差异，例如在抗血栓药物研发中，通过分析候选分子对P2Y12受体的偏倚性激活（优先激活G蛋白通路而非β-arrestin通路），筛选出既有效抑制血小板聚集又降低出血风险的药物，解决了传统抗血小板药的副作用难题。

目前，该平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖肿瘤免疫、心血管疾病等领域。其技术成果多次在国际学术会议上展示，成为全球药企攻克“不可成药”靶点的重要合作伙伴。通过“高灵敏度检测+亚型精准解析”的技术优势，爱思益普的GPCR平台正为全球药物研发提供“从信号解码到药物开发”的全链条支持。

上一条：蛋白降解实验服务|脱靶效应检测服务|肿瘤药物靶点验证服务