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爱思益普在核受体靶点筛选领域构建了基于转录活性检测的高通量技术平台，采用双荧光素酶报告基因系统，可实时监测化合物对PPAR、FXR、LXR等核受体的激活或抑制作用。例如，在抗糖尿病药物研发中，平台通过检测化合物对PPARγ受体的选择性激活作用，成功筛选出兼具降血糖与改善胰岛素敏感性且低水肿副作用的候选分子，相关数据直接推动项目进入临床Ⅱ期。
该平台的技术整合能力体现在多层次信号通路验证上。通过结合ChIP-seq技术分析核受体-DNA结合位点，RNA-seq技术解析下游基因表达谱，以及CRISPR-Cas9技术构建核受体基因敲除细胞模型，平台可全面揭示化合物对核受体信号通路的调控机制。在FXR受体筛选中，平台识别出可同时调控胆汁酸代谢与糖脂代谢的双重作用分子，为非酒精性脂肪性肝病治疗提供了新靶点。目前，平台建立的核受体配体库涵盖天然配体及合成配体，为药物研发提供了丰富的工具化合物资源。
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