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5-HT2B受体激动剂检测|GPCR脱靶效应检测|GPCR-离子通道联动检测

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       北京爱思益普生物在GPCR离子通道靶点筛选中建立了跨靶点联动机制,其技术优势体现在对化合物多靶点效应的全面评估上。例如,在某AR抑制剂项目中,平台通过GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析,结合离子通道平台对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响评估,发现化合物对Nav1.5的抑制作用可能导致QT间期延长。研发团队据此优化分子结构,将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上,成功规避心脏毒性风险。


       心脏体外研究平台是技术整合的核心载体。平台建立了心律失常、心肌缺血、心力衰竭等动物模型,可模拟化合物对心脏电生理活动的影响。例如,在hERG钾通道抑制剂研发中,平台通过膜片钳技术检测化合物对通道电流的抑制作用,并结合计算机模拟预测药物的心脏毒性风险。其检测灵敏度达pA级别,数据重复性误差小于10%,为心脏安全性评价提供了可靠依据。


       技术标准化与国际化是平台发展的方向。平台严格遵循ICH指南,建立了一套覆盖实验设计、设备校准、数据分析的全流程质量控制体系。在某跨国药企的合作项目中,平台提供的hERG通道抑制数据与FDA要求完全一致,助力客户顺利通过IND申报。目前,平台已为全球药企提供超过500项GPCR与离子通道靶点筛选服务,技术可靠性得到行业广泛认可。

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