GPCR高通量筛选平台|G蛋白信号通路分析|核受体靶点筛选服务

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北京爱思益普生物在核受体靶点筛选领域构建了基于双荧光素酶报告基因系统的高通量技术平台，其核心技术优势在于对核受体调控网络的系统性解析。核受体作为一类配体依赖的转录因子，通过与DNA响应元件结合调控下游基因表达，其功能异常与代谢疾病、肿瘤发生密切相关。平台采用双荧光素酶报告基因系统，可实时监测化合物对核受体（如PPAR、FXR、LXR等）的激活或抑制作用，并量化其调控下游靶基因的表达水平。以某抗糖尿病药物研发为例，平台通过检测化合物对PPARγ受体的选择性激活作用，成功筛选出兼具降血糖与改善胰岛素敏感性且低水肿副作用的候选分子，相关数据直接推动项目进入临床Ⅱ期。

平台的技术整合能力体现在多层次信号通路验证上。其核受体筛选平台可结合ChIP-seq技术分析核受体-DNA结合位点，通过RNA-seq技术解析下游基因表达谱，并利用CRISPR-Cas9技术构建核受体基因敲除细胞模型，从而全面揭示化合物对核受体信号通路的调控机制。以FXR受体筛选为例，平台通过整合上述技术手段，成功识别出可同时调控胆汁酸代谢与糖脂代谢的双重作用分子，为非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）治疗提供了新靶点。此外，平台建立的核受体配体库涵盖天然配体（如雌激素、维生素D）及合成配体（如T0901317、GW4064），为核受体药物研发提供了丰富的工具化合物资源。其技术创新能力在核受体药物开发中发挥了关键作用，例如在LXR受体激动剂研发中，平台通过量化化合物对ABCA1基因的转录调控作用，为动脉粥样硬化治疗提供了新的药物设计思路。

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