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北京爱思益普生物在PROTAC技术药物开发领域构建了以HiBiT细胞系为核心的高通量筛选平台，其技术突破性体现在CRISPR基因编辑技术与荧光报告系统的深度整合。通过CRISPR精准敲入荧光报告基因，平台开发了STAT6 HiBiT细胞系等模型，使靶蛋白降解效率可实时量化。例如，在针对STAT6蛋白的筛选中，系统可在72小时内完成对数十万种化合物的降解活性评估，将传统研发周期缩短60%以上。其核心优势在于荧光信号强度与靶蛋白降解量呈线性相关，结合自动化高通量筛选平台，可同时监测数千个微孔板的荧光变化，确保数据采集的准确性与高效性。
该平台已覆盖BRD4、BTK等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物。在抗肿瘤PROTAC药物研发中，平台通过三次独立重复实验验证，筛选出的高效降解BRD4蛋白的候选分子IC50值重复性误差小于15%，数据可靠性达到国际药企标准。这一技术突破不仅加速了项目进入临床前研究阶段，还为后续结构优化提供了高可信度依据。例如，某抗肿瘤PROTAC药物研发项目因该技术提前3个月进入临床前研究，其筛选出的候选分子在后续优化中展现出更优的降解效率与安全性。此外，平台通过多学科交叉融合，将离子通道检测、GPCR信号通路分析与PROTAC技术结合，形成全链条技术整合体系，为复杂靶点药物开发提供了系统性解决方案。
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