蛋白组学脱靶效应研究|酶学靶点筛选平台|KRAS靶点化合物筛选

新闻详情

News Detail

蛋白组学脱靶效应研究|酶学靶点筛选平台|KRAS靶点化合物筛选

来源：本站浏览量：17313

北京爱思益普生物的酶学靶点筛选平台，凭借其整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心技术模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系。该平台的核心优势在于对酶活性调控机制的深度解析能力。在技术实现上，平台采用TR-FRET、SPR等先进技术，突破了传统筛选仅能检测结合活性的局限。例如，在PARP抑制剂研发中，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性，发现某化合物不仅能有效抑制PARP1/2，还能调控DNA损伤修复通路，最终筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。

针对难成药靶点，平台的技术突破能力尤为显著。以KRAS G12C突变靶点为例，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示出显著的肿瘤缩小效果，验证了平台技术对难成药靶点的转化价值。此外，平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖STAT6、EGFR等热门靶点，为表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域药物研发提供了关键技术资源。

平台的技术整合能力还体现在多维度数据输出上。通过同时测定酶-底物结合亲和力、酶催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制），平台能够为药物研发提供从分子互作到功能验证的完整数据链。这种技术优势使得平台在酶学靶点筛选领域形成了独特的技术壁垒，成为国内少数具备全链条酶学靶点筛选能力的CRO企业之一。

上一条：药物脱靶效应检测|离子通道检测加急服务|hERG心脏安全评价服务