Nav1.8抑制剂高通量筛选|电生理学实验服务|hERG心脏安全评价服务

新闻详情

News Detail

Nav1.8抑制剂高通量筛选|电生理学实验服务|hERG心脏安全评价服务

来源：本站浏览量：17901

北京爱思益普生物的电生理学实验平台，通过整合自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统，形成了覆盖100余种离子通道的筛选细胞系库，涵盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族。平台的核心技术优势在于高精度测量能力，以hERG钾通道为例，通过全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合，实现了对化合物抑制作用的精准测量，检测灵敏度达皮安级（pA级），较传统荧光检测方法提升10倍以上。这种技术优势使得平台能够捕捉到传统方法难以检测的微弱信号，为药物安全性评估提供了更可靠的数据支持。

平台的多维度数据输出能力进一步强化了技术优势。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式，还可直接测量激动剂的EC50值（半数有效浓度），数据准确性较传统方法提升超30%。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM，研发团队据此及时终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。这种从分子互作到功能验证的完整覆盖，使平台能够为药物研发提供从靶点验证到安全性评估的全链条支持。

目前，该平台已支持多款创新药物的临床前研发，其技术成果在神经与心血管疾病药物研发中发挥了关键作用。例如，针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用，平台正研发特异性抑制剂，通过优化化合物与通道孔区的结合模式，实现长效镇痛效果。此外，平台的技术体系还被应用于癫痫、心律失常等疾病治疗的药物研发中，展现了广泛的应用前景。

上一条：hERG心脏安全评价服务|hERG离子通道筛选|激酶抑制剂筛选服务