肿瘤免疫靶点DAR值分析|激酶谱Panel筛选|肿瘤药物靶点验证服务

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肿瘤免疫靶点DAR值分析|激酶谱Panel筛选|肿瘤药物靶点验证服务

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北京爱思益普生物凭借其自主研发的416全激酶谱检测体系，在DAR值（药物-靶点结合率）检测领域构建了覆盖药物研发全流程的技术平台。该体系以高灵敏度质谱分析为核心，可同时量化药物对酶活性抑制率（IC50）、结合亲和力（Kd）等关键参数，为靶点发现与验证提供量化依据。例如，在抗脑肿瘤药物研发中，该平台通过高通量DAR值检测，从10万个化合物中快速锁定5个候选分子，其中2个进入临床前研究阶段，研发成本降低60%。这一成果得益于技术平台对“渗透性-活性”双重指标的同步评估能力：结合BBB模型筛选出的高渗透性载体，使药物在脑组织中的浓度提升至传统制剂的5倍，显著缩短了研发周期。

技术优势还体现在对复杂疾病模型的适配性上。在抗阿尔茨海默病药物研发中，平台通过DAR值检测发现某β-分泌酶抑制剂的靶点激活效率较同类药物提高40%，结合BBB模型筛选出的优化载体，最终使药物在脑组织中的浓度提升至传统制剂的5倍。这种“屏障穿透-靶点调控”的协同创新模式，已支持20余个CNS项目的早期筛选，其中3个候选药物进入临床前研究阶段。例如，某纳米载体通过BBB模型评估穿透效率后，再经DAR值检测验证负载药物的靶点活性，最终筛选出“高效穿透+精准释放”的优化载体，显著延长了小鼠生存期。

目前，爱思益普的DAR值检测平台已支持GPCRs、离子通道、表观遗传酶等40余类靶标的研究，并开发了基于细胞水平的定制化检测方案。通过与全球顶尖机构合作，公司持续扩展检测体系覆盖范围，例如在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过SPR技术测定化合物亲和力（KD值），结合细胞系编辑技术验证功能活性，成功筛选出临床候选分子IC50值达0.8 nM，目前该分子已进入临床II期，初步数据显示疾病控制率（DCR）达76%。

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