脱靶效应检测服务|PARP抑制剂活性检测|蛋白组学脱靶效应研究

新闻详情

News Detail

脱靶效应检测服务|PARP抑制剂活性检测|蛋白组学脱靶效应研究

来源：本站浏览量：16147

脱靶效应是导致药物临床失败的主要原因之一，爱思益普生物自主研发的ICESTP Safety Panel平台，通过构建覆盖77个核心靶点的安全性评估体系，为药物研发提供了全面、精准的脱靶效应检测服务。该平台包含ICESTP Safety Panel®77、ICESTP Safety Panel®44及ICESTP Safety Panel®PLUS等多款产品，新增血液、肾脏、代谢、生殖、皮肤等5大系统靶点，神经、心血管等系统靶点数量增加30%，形成对药物潜在毒性的系统性评估。

平台的技术优势体现在“量效关系+功能评价”双维度。基于功能测定技术，可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，直接测量激动剂EC50值，数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如，在某抗肿瘤药物研发中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，研发团队及时终止开发，避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台提供全面量效关系数据，支持客户优化化合物结构，平衡疗效与安全性。某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选，成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性，最终以优异的安全性数据获批上市。

平台还通过检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，提前识别潜在安全性隐患。例如，在FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制。经结构优化后，候选分子的治疗窗口显著提升，最终在临床前研究中展现出更优的安全性。这种从靶点发现到安全性评估的完整技术链，使爱思益普的脱靶效应检测平台成为降低药物临床失败风险的关键防线，为全球药企提供了可靠的安全性评估服务。

上一条：GPCR报告基因检测服务|GPCR功能测定 EC50值|hERG离子通道筛选