激酶抑制剂脱靶效应|肿瘤药物靶点验证服务|药物靶点筛选服务

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激酶抑制剂脱靶效应|肿瘤药物靶点验证服务|药物靶点筛选服务

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爱思益普生物的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，已成为全球抗肿瘤药物研发的关键技术支柱。平台通过构建标准化激酶谱库，包括CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱，实现了对化合物多靶点调控作用的同步评估。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台利用高通量筛选技术从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。

技术层面，平台采用多维度检测技术联用策略：放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法分别满足高灵敏度与高通量场景需求，而微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，则实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。以BRAF V600E突变黑色素瘤项目为例，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据基础。此外，平台推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。

目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使爱思益普成为国内少数具备全链条激酶靶点筛选能力的CRO企业之一。

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