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爱思益普生物构建了覆盖全周期需求的标准化激酶谱产品体系,成为抗肿瘤药物研发的重要技术支撑。平台推出的CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品,可同步评估化合物对多靶点的调控作用,为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程支持。例如,在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子,其IC50值重复性误差小于15%,为AZD1775等抑制剂的优化提供了可靠数据。
针对研发热点,平台推出TK家族激酶谱(覆盖76个靶点)与Mini Kinase Panel(60个代表性激酶),满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。在某非小细胞肺癌项目中,客户通过TK激酶谱快速锁定针对EGFR T790M突变的活性化合物,再利用定制激酶谱验证其选择性,最终将研发周期缩短35%。此外,平台推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求。
平台通过严格的实验设计(如三复孔设置、阳性/阴性对照)与质量控制体系(如Z因子>0.7),确保每次实验结果的准确性。例如,在针对PI3K/AKT/mTOR通路的研究中,平台设计了包含20种关键激酶的定制化Panel,通过剂量依赖性实验快速确定化合物的靶点特异性及脱靶效应。这种标准化与个性化相结合的服务模式,显著提升了药物研发的效率与成功率。
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