Nav1.8抑制剂高通量筛选|离子通道检测加急服务|离子通道靶点筛选

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Nav1.8抑制剂高通量筛选|离子通道检测加急服务|离子通道靶点筛选

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离子通道作为药物研发的重要靶点，参与调控神经信号传导、肌肉收缩、激素分泌等生理过程。爱思益普的离子通道靶点平台突破传统膜片钳技术通量限制，开发出自动化电生理检测平台，可实现高通量、高精度的离子通道功能检测。平台已建立超过130种离子通道的筛选体系，涵盖电压门控离子通道、配体门控离子通道及机械敏感离子通道等主要类别，为疼痛、心血管疾病、神经系统疾病等领域提供关键技术支持。

以Nav1.8疼痛治疗靶点为例，平台为Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目提供从状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务。通过自动化电生理检测平台，平台验证了VX-548对Nav1.8通道的高选择性抑制作用，同时发现其对心脏钠通道（Nav1.5）的抑制活性极低，解释了该药物在急性疼痛治疗中的显著疗效及安全性，推动其进入NDA申报阶段。此外，平台在心血管疾病相关离子通道研发中也取得突破。例如，在hERG钾通道筛选中，平台通过优化 patch-clamp 记录条件，将检测通量提升至传统方法的5倍，同时保持数据重复性误差小于10%，为评估化合物心脏毒性提供了可靠工具。

平台的技术优势还体现在对离子通道动态调控机制的解析上。通过结合电压钳技术与荧光共振能量转移（FRET）技术，平台可实时监测离子通道构象变化与功能状态的关联，为设计新型调节剂提供理论依据。例如，在某钙通道调节剂研发中，平台发现一类化合物可通过稳定通道开放态构象增强钙内流，而非传统激动剂的直接门控作用，为开发更安全的钙通道药物开辟了新路径。目前，该平台已为全球50余家药企提供服务，助力多款离子通道靶向药物进入临床阶段。

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