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hERG心脏安全评价服务|Nav1.8抑制剂高通量筛选|hERG离子通道筛选

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       爱思益普的技术价值最终体现在其对药物研发全链条的支撑能力。从靶点验证到临床前候选药物选择,公司通过标准化流程与定制化服务相结合的模式,助力客户突破研发瓶颈。例如,在Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目中,爱思益普提供了从Nav1.8通道状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务


       实验数据显示,VX-548对人Nav1.8通道的IC50值为8.2 nM,对大鼠Nav1.8通道的选择性比(人/鼠)达120倍,这种种属差异性为其临床前安全性评价提供了关键依据。此外,通过构建急性疼痛大鼠模型,平台验证了VX-548在20 mg/kg剂量下可显著降低机械痛阈值,且未引发中枢神经系统副作用,最终推动该药物进入NDA申报阶段。


       在心血管领域,爱思益普的心脏安全性评价平台已形成“离子通道+心肌细胞+动物模型”的三级验证体系。以某抗心律失常药物为例,平台首先通过hERG通道检测排除QT间期延长风险,随后在诱导多能干细胞(iPSC)来源的心肌细胞中评估药物对动作电位时程(APD)的影响,最后在犬类心律失常模型中确认其疗效与安全性。这种“体外-类器官-整体动物”的转化医学策略,显著降低了后期临床失败风险,目前该药物已进入III期临床试验。

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