离子通道检测服务|FLIPR药物筛选服务|Nav1.8抑制剂高通量筛选

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离子通道检测服务|FLIPR药物筛选服务|Nav1.8抑制剂高通量筛选

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离子通道作为药物研发的重要靶点，其功能异常与疼痛、癫痫、心律失常等疾病密切相关。爱思益普生物构建的离子通道检测平台以高通量筛选为核心，通过FLIPR荧光检测系统与QPatch全自动膜片钳系统的联用，实现从早期化合物初筛到后期候选药物深度评估的全流程覆盖。

在初筛阶段，FLIPR平台采用钙离子荧光探针与膜电位染料，可在96/384孔板上同步检测钙通道、TRP通道及配体门控通道的活性变化，单日处理数据点超千例，显著优于行业平均水平。例如，在钠通道Nav1.8的镇痛药物研发中，平台通过批量筛选50万例化合物库，快速锁定具有高选择性的先导分子，将传统筛选周期从18个月压缩至6个月。技术稳定性源于对实验条件的精准控制：自主开发的稳转细胞系库涵盖120余种离子通道靶点，其Nav1.8人源化细胞系可连续传代50代以上仍保持功能活性，数据变异系数（CV）低于15%，为跨国药企提供了可重复的筛选模型。

深度评估阶段，QPatch系统可同时记录多个细胞的电生理信号，提供精准的剂量效应曲线，满足后期候选药物的深度评估需求。此外，平台整合的CRISPR/Cas9基因编辑技术可快速构建疾病相关突变体，如通过敲除ASIC1a通道特定基因亚型，定量分析化合物对通道失活曲线的影响，为抗癫痫药物研发提供新靶点。这种“细胞模型+高通量”的双轨策略，已支持全球超千家药企完成离子通道相关研究项目，其中3款针对Nav1.7、KCa3.1等靶点的“first-in-class”药物正在开展Ⅱ期试验，技术成果获得国际顶级期刊广泛引用。

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