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如传统小分子一样，蛋白降解剂PROTAC类分子的代谢也是需要优先关注的问题之一，体内-体外相关性（In vitro-in vivo correlation，IVIVC）和代谢/稳定性更是要在药物研发的早期关注。调研统计了18位专家，大家一致认为CYP450是PROTAC分子代谢的主要途径，占比94.4%。UGT也是主要的分子代谢途径之一，这与传统小分子有一定的相似性。此外酰胺酶（Amidase）和脂酶（Esterase）也是导致稳定性差的主要因素，主要是因为PROTAC分子有linker相连，其中有一些酰胺和脂键。在排泄方面，主要是通过胆汁清除（Biliaryelimination）方式，需要重点关注。
Major mechanisms of elimination observed by respondents.
CYP450:Cytochrome P450 enzyme, UGT: UDP-glucuronosyltransferase, GST: glutathione-Stransferase,P-gp: P-glycoprotein, OATP: organic anion transporting polypeptide. More than one response was allowed per responden
爱思益普目前可以提供全套PROTAC体外筛选平台，从蛋白的制备、酶学方法开发、三元复合物的形成，蛋白降解的评价，体外ADME，体内PK及体内药理的评价，具有丰富的经验。自身也搭建了众多靶点的高通量筛选平台，为快速支持蛋白降解剂的药物研发提供研发服务，欢迎垂询和线上沟通。
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